silimarina, principio activo del cardo mariano

 SYLIBUM MARIANUM

Cuando hablamos del "cardo borriquero" no lo hacemos pensando en él como una planta medicinal, pues bien, esta hierba contiene componente muy interesante para mejorar nuestra salud.

La Silimarina, el principio activo mejor estudiado, tiene como  mejor uso, la aceleración de la renovación de las células hepáticas, dicho en cristiano, es un protector del hígado, algo muy interesante en una medicina moderna que sobrecarga este órgano por la variedad de fármacos que se ve obligado a procesar, o por ciertos hábitos como alcoholismo e incluso drogadicción.

Por otro lado parece que dicho componente inhibe los señalizadores NF-Kappa-b y TNF-a implicados en la inflamacion por lo cual esta indicado en afecciones inflamatorias y autoinmunes.
Otro principio activo que también ha demostrado cierta capacidad antioxidante además de la Silimarina es la Silibinina,  también presente en el  "Milk thistle" o cardo mariano.
 Este último componente parece tener utilidad en el tratamiento de enfermedades autoinmunes, ya que inhibe la interleuquina 1b ademas de ciertas Caspasas.

  Actualmente los dos químicos están en siendo motivo de investigación como ayuda en el tratamiento de algunos tipos de cáncer, como el de próstata.

FINASTERIDE, ¿QUE HAY DETRÁS?

Hacia 1997 se nos anuncio a bombo y platillo una píldora que acabaria con "los calvos", en medios de comunicacion de todo el mundo. Vaya, que suerte pensaron algunos. Todo esto tras haber concluido los ensayos de la FDA, para su aprobacion como fármaco y no cosmético.
Pero en su comercialización, muchos se llevaron una sorpresa: 28 pastillas de 1 mg al orden de 60 euros aprox.
Una burda estratagema de la farmaceutica para aumentar su recaudación, ya que desde hace bastante se llevaba comercializando el mismo fármaco para la Hiperplasia benigna de próstata (HPB) en forma de 30 pastillas de 5 mg cada una, saliendo a 20 euros cada caja. ¿Que diferencia hay entre las dos? Ninguna, solo hay que cortar la pastilla en varios pedazos ( 4 o 5 si se puede).

Merck queria hacer caja,  y de que manera...

Tras darse cuenta los usuarios de esta situación empezaron a surgir extraños bulos: ( el fármaco esta mal distribuido en la píldora, al cortar la pastilla el fármaco pierde efectividad, la toma de fármaco diaria varía y esto redunda en una perdida de efectividad etc.). Hay que remarcar que la película

FUNCIONAMIENTO DEL FARMACO
Nos encontramos con un inhibidor de la enzima  5 alfa reductasa tipo II, la cual es mediadora en el paso de testosterona a DHT (dihidrotestosterona), la cual se ha indicado que esta relacionada en la alopecia androgenetica. Su vida media parece ser de 6 horas en personas adultas y 8 cuando se trata  de ancianos.
Aquí os dejo un gráfico de la efectividad según dosis en el cuero cabelludo.

Parece obvio que a partir de la toma de 0,05 mg la efectividad del farmaco apenas sube, con lo cual muchos de los argumentos de los detractores de la versión de 5mg parecen chafados. No parece tampoco que el fármaco se oxide al entrar en contacto con el aire.

EFECTIVIDAD DEL TRATAMIENTO
La mayoría de los profesionales están de acuerdo en que lo mas que se puede esperar es una ralentizacion del proceso, y en raros casos recrecimiento moderado.
Los estudios se realizaron sobre unos 3000 hombres con alopecia androgenetica, por el método de placebo y doble ciego.
Los resultados que arrojo, fue que un 83% de los pacientes tratados con fármaco detuvieron su caída, mientras que un 28% por parte del placebo.
Las zonas donde es mas efectivo el fármaco es la coronilla, y parte superior de la cabeza, donde la concentración de la enzima tipo II es mas alta. Por contra las entradas y zona frontal son menos atacadas ya que la enzima tipo I esta mucho mas presente.

EFECTOS ADVERSOS
Otro tema son los tan temidos efectos secundarios, que como en todo los hay. La cuestión es, ¿Con que frecuencia se dan? y sobre todo, ¿ De que gravedad estamos hablando?.
En el prospecto del farmaco, se nos dice esto:

"Sólo un número pequeño de varones pueden experimentar menos deseo sexual y/o tener dificultades para lograr la erección. Un pequeño número puede tener problemas con la eyaculación, incluyendo una disminución de la cantidad de semen eyaculado durante las relaciones sexuales (no parece que este efecto interfiera en la función sexual normal). En los estudios clínicos, estas reacciones adversas desaparecieron en los varones que dejaron de tomar PROPECIA y en muchos de los que continuaron el tratamiento.
En el uso general, se han comunicado raramente las siguientes reacciones adversas: reacciones alérgicas incluyendo erupción, picor, ronchas e hinchazón de los labios y la cara; sensibilidad y aumento de la mama; y dolor testicular."

Hay que explicar que si no al inhibir la enzima alfa reductasa se corta el paso de Testosterona a DHT lo cual posibilita que hay una mayor transformación en estrogeno (hormona femenina por excelencia) mediante la enzima 5 alfa aromatasa. De ahi que se haya recomendado inhibidores de la aromatasa para paliar los tan temidos efectos adversos.

Según muchos usuarios de este fármaco se minimizan los efectos al decir que solo pasa en raros casos, y se obvia un efecto perverso: El llamado " Brain fog"  o niebla mental, que consiste en una dificultad de concentración , un atontamiento o bajada de rendimiento intelectual.
 Hace poco se realizo un estudio prospectivo en Irán que relacionaba este inhibidor de la alfa reductasa y con la depresión: 

http://www.biomedcentral.com/1472-6904/6/7

Todo esto parece chocante si lo comparamos con los resultados que nos muestra Merck:

• Disminución de la Líbido en el 1.8% de los pacientes tratados con Finasteride y en 1.3% de los que utilizaron el placebo.
• Disfunción de la Erección en el 1.3% de aquellos que usaron Finasteride y el 0.7% de los tratados con placebo.
• Disminución del Volumen de la Eyaculacción en el 0.8% que tomaba Finasteride y 0.4% con placebo.

REVISION SOBRE SAW PALMETTO

Esta planta posee multiples nombres: Serenoa Repens, Serenoa Serrulata, Sabal Serrulata....
Es bastante conocida la historia de su utlizacion de esta planta por los indios nativos de America, para el tratamiento de disfunciones sexuales y urinarias.
Y, como suele ser habitual, los usos tradicionales van bien encaminados.
Se utiliza el extracto lipidico-esterolico, o su variante de menor calidad, el seco.

Gracias a los investigadores P. L. Sherman y C. H. Briggs  sabemos su composicion: "The oil consisted of about 63 per cent of free acids (caproic acid; very little caprylic; some capric; much lauric; and palmitic acids; and some oleic acid), and 37 per cent of ethyl- but no glyceryl-esters of these acids. The oil of the nuts is a thick liquid of a greenish color, only slightly soluble in alcohol, insoluble in water, soluble in benzene, chloroform, and ether. The specimen examined contained only 2.3 per cent of free acids, the rest were glycerides of caprylic, capric, lauric, palmitic, stearic, and oleic acids. The fruit contains large amounts of sugar, but neither a glucosid nor an alkaloid."

1. Hiperplasia benigna de prostata. Se han realizado varios estudios al respecto arrojando buenos resultados, sobre todo combinado con otras hierbas, como Ciruelo Africano, Ortigan Verde etc.  Se comercializan de forma abierta extractos de esta planta para esta afeccion, lo que nos habla de cuan efectiva es.
2. Problemas urinarios. Los estudios realizados no son tan numerosos como en HPB y los resultados no son tan buenos. Aun asi parece ser efetivo, pero no se sabe a ciencia cierta de que manera actua en los problemas urinarios.
3. Prostatitis. Sus efectos son bajos en cuanto a esta afeccion.
4. Cancer de prostata. Se demostro que inhibe el crecimiento de celulas de la prostata con cancer y que inhibia la Cox 2. Se ha estudiado asociada tambien a otras hierbas con efecto antiandrogenico-proestrogenico con moderados resultados.
5. Alopecia Androgenetica. Se han hecho pequeños estudios de aplicacion topica y oral arrojando buenos resultados. Muchas formulaciones incluyen esta hierba ya sea en formula magistral o en preparados orales asociada a otras hierbas. Aqui tenemos una recopilacion de estudios al respecto: saw palmetto y alopecia
6. Tambien se le ha atribuido cierto poder anti-acneico, ya que al tener potencial antiandrogenico reduce la secreccion sebacea.

Tradicionalmente se habia creido que sus efectos eran debidos a la inhibicion de la enzimas alfa reductasa I y II, inhibicion que es demasiado baja como para arrojar tan buenos resultados en algunas afecciones. Aqui  http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17671686 podemos ver que su efecto tiene mas que ver con la señalizacion y funcionamiento del recptor de androgenos.

A la pregunta de por que no ocasiona tantos efectos secundarios como otras terapias puede responder su inhibicion de la enzima alfa aromatasa y la consecuente no conversion en estrogenos. Esto ha hecho que se le haya atribuido cierto pode afrodisiaco.

Debido a su regulacion hormonal se ha asociado al crecimiento de senos en mujeres, aunque no tiene evidencia cientifica.