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La potencia de un antiandrógeno (elemento que bloquea el receptor ) se suele medir por su afinidad o capacidad para unirse a un sustrato, bloqueándolo e impidiendo la unión de la hormona o enzima correspondiente.
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| Mecanismo de unión de andrógenos a un sustrato |
De hecho ya se han evaluado parte de estas sustancias
midiendo sus afinidad con los receptores nucleares, aquí podemos ver parte de ellas:
RU 58841 : 1000
R1881 : 100.0
DHT 100.0
Testosterona 100.0
espironolactalona 67.0
Danazol 41.4
R2956 : 14.8
Megesterol acetato 13.6
Cyproterone acetato 12.5
Medroxyprogesterone acetato 11.6
Progesterona 6.6
Estradiol 4.9
Androstenediona 2.0
Canrenona 0.84
4-Hydroxyandrostenediona 0.79
17-Hydroxyprogesterona 0.42
Flutamida 0.079
Testolactona 0.0029
Cimetidina 0.00084
Diphenylhydantoin <0.0005
midiendo sus afinidad con los receptores nucleares, aquí podemos ver parte de ellas:
RU 58841 : 1000
R1881 : 100.0
DHT 100.0
Testosterona 100.0
espironolactalona 67.0
Danazol 41.4
R2956 : 14.8
Megesterol acetato 13.6
Cyproterone acetato 12.5
Medroxyprogesterone acetato 11.6
Progesterona 6.6
Estradiol 4.9
Androstenediona 2.0
Canrenona 0.84
4-Hydroxyandrostenediona 0.79
17-Hydroxyprogesterona 0.42
Flutamida 0.079
Testolactona 0.0029
Cimetidina 0.00084
Diphenylhydantoin <0.0005
Obviamente en la lista no están todos los fármacos ensayados.
Como podemos ver algunos fármacos usados comúnmente tiene una baja afinidad (flutamida, progesterona, acetato de ciproterona etc) de ahi que difícilmente puedan competir con las hormonas.
El único producto reseñable parece ser el desarrollado por Roussell, que tiene mayor afinidad que las hormonas corporales, y que esta legalizado para tratar el cáncer de próstata.
